Yang dimaksud dengan obat ialah semua zat baik kimiawi, hewani maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit berikut gejala-gejalanya.
Kebanyakan obat yang digunakan di masa lampau adalah obat yang berasal dari tanaman. Dengan cara mencoba-coba, secara empiris orang purba mendapatkan pengalaman dengan berbagai macam daun atau akar tumbuhan untuk menyembuhkan penyakit. Pengetahuan ini secara turun temurun disimpan dan dikembangkan, sehingga muncul ilmu pengobatan rakyat, sebagaimana pengobatan tradisional jamu di Indonesia.
Obat yang pertama digunakan adalah obat yang berasal dari tanaman yang dikenal dengan sebutan obat tradisional (jamu). Obat-obat nabati ini digunakan sebagai rebusan atau ekstrak dengan aktivitas yang sering kali berbeda-beda tergantung dari asal tanaman dan pembuatannya.
Hal ini dianggap kurang memuaskan, maka lambat laun ahli-ahli kimia mulai mencoba mengisolasi zat-zat aktif yang terkandung dalam tanaman sehingga menghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat misalnya efedrin dari tanaman Ephedra vulgaris, atropin dari Atropa belladonna, morfin dari Papaver somniferium, digoksin dari Digitalis lanata, reserpin dari Rauwolfia serpentina, vinblatin dan Vinkristin adalah obat kanker dari Vinca Rosea.
Pada permulaan abad XX mulailah dibuat obat-obat sintetis, misalnya asetosal, disusul kemudian dengan sejumlah zat-zat lainnya. Pendobrakan sejati baru tercapai dengan penemuan dan penggunaan obat-obat kemoterapeutik sulfanilamid (1935) dan penisillin (1940). Sejak tahun 1945 ilmu kimia, fisika dan kedokteran berkembang dengan pesat dan hal ini menguntungkan sekali bagi penyelidikan yang sistematis dari obat-obat baru.
Penemuan-penemuan baru menghasilkan lebih dari 500 macam obat setiap tahunnya, sehingga obat-obat kuno semakin terdesak oleh obat-obat baru. Kebanyakan obat-obat yang kini digunakan ditemukan sekitar 20 tahun yang lalu, sedangkan obat-obat kuno ditinggalkan dan diganti dengan obat modern tersebut.
